苯二氮?類藥物（BZDs）的劑量等效性換算為臨床常見問題，尤其在以下場景中具有重要實踐意義：

1. 患者聯用兩種及以上 BZDs 時，需轉換為單藥治療以簡化方案、優化依從性，或為后續減量及停藥做準備；

2. 計劃減停 BZDs 時，需將中短效制劑替換為長效制劑，以降低戒斷反應風險、提高減停成功率。

2025 年 6 月發布的多學科臨床指南中，專家組基于美國 VA/DoD 物質使用障礙指南及 Heather Ashton 手冊，以 10mg口服地西泮為基準單位，制定了BZDs等效劑量換算參考表，為臨床轉換提供了群體水平的近似標準。

表1 10 mg 口服地西泮的等效劑量近似換算

苯二氮?類藥物

ATC分類

VA/DoD指南 (2021)

Ashton手冊 (2002)

阿普唑侖

抗焦慮藥

1 mg

0.5 mg

氯氮?

抗焦慮藥

25 mg

25 mg

氯硝西泮

抗癲癇藥

1 mg

0.5 mg

氯拉?酸

抗焦慮藥

15 mg

15 mg

地西泮

抗焦慮藥

10 mg

10 mg

艾司唑侖

鎮靜催眠藥

1 mg

1-2 mg

氟西泮

鎮靜催眠藥

15 mg

15-30 mg

勞拉西泮

抗焦慮藥

2 mg

1 mg

奧沙西泮

抗焦慮藥

30 mg

20 mg

夸西泮

鎮靜催眠藥

10 mg

20 mg

替馬西泮

鎮靜催眠藥

15 mg

20 mg

三唑侖

鎮靜催眠藥

0.25 mg

0.5 mg

需注意，與阿片類藥物不同，BZDs 尚無精確的劑量轉換策略。表中等效劑量雖獲廣泛臨床認可，可維持基本治療效應，但受個體藥代動力學（如代謝酶差異）及藥效學（如受體敏感性）影響，實際轉換時需結合患者主觀反應進行個體化調整。指南特別指出，1-2 周的漸進式轉換方案可顯著提高耐受性及轉換成功率，優于短期快速轉換。

針對上述第二種場景（減停準備），多數指南推薦轉換為地西泮或氯硝西泮，但二者均經肝臟代謝且存在活性代謝產物，故嚴重肝功能不全患者應慎用；勞拉西泮因無活性代謝產物、代謝過程受肝功能影響較小，更適用于該人群。

表2 常見苯二氮?類藥物的藥代動力學參數

藥物

達峰時間（小時，口服）

相對脂溶性

起效時間（分鐘）

消除半衰期（小時）

代謝途徑

阿普唑侖

1-2（片劑/口崩片）
5-11（緩釋）

15-30

6-12

CYP3A4

氯氮?

0.5-4

15-30

5-10
36-200 (活性代謝物)

CYP3A4

氯硝西泮

1-2

15-30

18-50

CYP3A4

氯拉?酸

0.5-2

15

未標注

CYP2C19, CYP3A4

地西泮

0.5-2

≤15

20-100
36-200 (活性代謝物)

CYP1A2, CYP2C9,
CYP2C19, CYP3A4

艾司唑侖

2

30-60

10-24

CYP3A4

氟西泮

0.5-2

≤15

40-250 (活性代謝物)

CYP2C19, CYP3A4

勞拉西泮

2-4

15-30

10-20

葡糖醛酸結合

奧沙西泮

2-4

30-60

4-15

葡糖醛酸結合

夸西泮

2

15

39
73 (活性代謝物)

CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4

替馬西泮

2-3

30-60

10-20

葡糖醛酸結合

三唑侖

1-2

15-30

1.5-5

CYP3A4

綜上，BZDs 劑量換算并非單純的數值對應，臨床決策需整合患者年齡、代謝狀態、合并用藥及基礎疾病等因素，強調循證依據與個體化調整的結合，以保障治療安全性及有效性。

參考文獻

Brunner E, Chen CA, Klein T, et al. Joint Clinical Practice Guideline on Benzodiazepine Tapering: Considerations When Risks Outweigh Benefits. J Gen Intern Med. 2025 Jun 17.

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