“偉哥”西地那非問世以來，為男性ED的藥物治療開創了新紀元。以西地那非，他達拉非為代表的PDE5抑制劑類藥物，以其良好的有效性和耐受性，始終占據著男性ED治療的一線用藥地位。

然而對于PDE5抑制劑類藥物的研究，我們國內的科學家們也從未停止過腳步，根據近日國家藥品監督管理局官網消息，一個由我國科學家自主研發的全新的1類創新藥物——鹽酸司美那非片，已經獲得了上市批準，為廣大男性ED患者的用藥，帶來了更新穎，更安全的臨床用藥選擇。

這個國產新藥到底效用如何？用藥安全性怎么樣？相比西地那非等藥物，又有哪些獨特特點？今天就來和大家聊一下這方面的話題。

首先從作用靶點上來說，司美那非與西地那非等藥物一樣，也是作用于5型磷酸二酯酶的藥物，此類藥物通過抑制這個酶的活性，減少了血管活性物質cGMP的降解，促進局部血管平滑肌松弛，改善血流，從而達到改善男性ED的作用。

但如果你認為司美那非只是在西地那非等藥物基礎上的化學改構，那就大錯特錯了。司美那非的問世，用“十年磨一劍”來形容也并不過分。這個藥物是由中科院上海藥物研究所的科研團隊，在研究中藥淫羊藿提取物的過程中，發現的一種對于PDE5有高效抑制作用的天然活性成分，研究團隊通過對這個天然活性物質進行反復的結構修飾和優化，早在2016年時，設計合成出了全新的小分子物質，研發代號為TPN171。而這個TPN171，正是司美那非的主藥成分。

因此，相比西地那非等藥物，司美那非雖然具有相同的作用靶點，但其化學結構卻是全新的，是源自天然植物提取物的一種高活性，高選擇性的新型PDE5抑制劑類新藥，根據目前的相關臨床研究數據來看，該藥物有望超越西地那非等藥物，成為Best-in-Class（同類最佳）的潛力。

在臨床前試驗研究中，司美那非顯示出了對于PDE5的高效選擇性和一致性。該藥物對PDE5的一直作用IC50值（即抑制50％酶活性所需的藥物濃度）為0.62nM，這個數值遠低于西地那非的5.22nM，也就是說，該藥物需要更小的劑量，即可達到抑制PDE5的效用。動物實驗中，該藥物對于大鼠，家兔和犬，均體現出了顯著改善勃起功能的作用。

在針對人體的三期臨床實驗中，該藥物的高效作用被進一步證明，由于該藥物對PDE5的一致性更高，藥物的臨床用藥劑量也比其他藥物更低，臨床給藥的最低劑量為2.5mg，最高劑量為10mg，均能夠顯著改善受試者的男性功能專項評分（IIEF-EF），受試者的評分分別提升了12.3，12.3,12.7，其評分分別達到了25.7,25.6和26.1，這個數值已經接近無ED問題的正常健康男性的評分水平（≥26.0）。

在用藥安全性方面，司美那非也表現突出。

對于PDE5抑制劑類來說，其帶來的副作用，主要來自于兩個方面。一方面來自于此類藥物抑制PDE5，擴張血管的作用，雖然主要作用于局部，同時也會影響其他分布PDE5的血管部位；另一方面則來自于此類藥物對PDE5具有高選擇性之外，也會對PDE6等其他類型的磷酸二酯酶也會產生抑制作用，從而帶來肌肉痛，視覺異常等不良反應。

因此，一個好的PDE5抑制劑，想要達到更好的安全性，一方面要有對于PDE5具有高活性的抑制作用，另一方面也要對PDE5具有高度的選擇性，對其他型的磷酸二酯酶影響越小越好，而司美那非則正是符合這個標準的新型藥物。它的活性高，用藥劑量更低，對體內腦血管等部位的PDE5影響更小，而同時也具有PDE5具有更高的選擇性，對其他亞型的磷酸二酯酶的抑制作用更弱，因此也不易發生與此相關的不良反應。

3期臨床數據顯示，該藥物2.5mg，5mg，10mg低中高三種用藥劑量下，受試者發生頭痛的不良反應比例分別為2.6%，3.2%和3.7%；而消化不良的發生率為0%，0.5%和0.5%，相比其他的同類藥物，這些常見不良反應發生率更低，而未發現西地那非可能帶來的視覺異常（PDE6相關），他達拉非更易出現的肌肉痛（PDE11相關）等不良反應。

除此之外，司美那非在對腎功能不全患者的臨床實驗中，顯示出了良好的耐受性，與腎功能正常的受試者相比，重度腎功能不全的人群，其用藥后不良反應發生率無顯著差異，無受試者因不耐受藥物而退出臨床試驗。上述這些研究結果都說明司美那非相比其他同類藥物，在用藥安全性方面，也更具優勢。

在藥代動力學研究中，研究者發現，司美那非口服使用后，可能在30分鐘內起效，相比大多數的同類藥物，該藥物的吸收速度和起效時間也算是比較快的，如果是按需服藥的話，該藥物可提前30分鐘服用，而且其吸收不受高脂飲食的影響。在藥效持續性方面，該藥物的半衰期為8到11小時，相比西地那非，伐地那非等藥物更長，而比他達拉非略短，更契合我們的作息顧慮，在用藥靈活性方面也頗具優勢。

從目前獲取收集到的信息來看，司美那非在藥物活性，藥物有效性，用藥安全性，適用人群范圍等方面，相比傳統的PDE5抑制劑類藥物，都具有一定的優勢。但一個藥物具體效用如何，大范圍用藥過程中的安全性如何，是否能夠成為同類藥物中的佼佼者，我們還需要在該藥物真正應用于臨床以后，通過更大范圍和更長時間的臨床用藥來進一步證明。

但無論如何，我們有理由相信和期待，這個來自于中藥提取物的新型“偉哥”類藥物，或許會成為一個高效安全的男性ED治療藥物，為中老年男性ED患者帶來更新更好的用藥選擇。