乍一看名字,“脯氨酸恒格列凈”和“脯氨酸加格列凈”如同孿生兄弟,確實(shí)容易讓人混淆。它們都屬于近年來糖尿病治療領(lǐng)域的明星藥物——SGLT2抑制劑家族,核心使命都是幫助2型糖尿病患者更好地控制血糖。但名字里隱藏的“恒”與“加”一字之差,卻代表了兩種不同的藥物。今天,我們就來揭開這對(duì)“表兄弟”的神秘面紗,看看它們究竟有何異同。
共同根基:SGLT2抑制的降糖之道
在深入?yún)^(qū)別之前,先理解它們的共同工作原理:
●作用靶點(diǎn): 都作用于腎臟的SGLT2(鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2)。
●核心機(jī)制: 抑制SGLT2的功能,阻止腎臟將過濾出來的葡萄糖重新吸收回血液。簡(jiǎn)單說,就是讓多余的糖分從尿液中排出去,從而直接降低血糖水平。
關(guān)鍵區(qū)別:它們是兩種不同的藥!
雖然名字像“兄弟”,但它們是不同的化學(xué)結(jié)構(gòu):
恒格列凈(Henagliflozin) → 國產(chǎn)原研藥(中國自主研發(fā))
加格列凈(Canagliflozin,卡格列凈) → 進(jìn)口藥(最早由國外研發(fā))
服用方式不同
● 恒格列凈:半衰期相對(duì)較長(約14-15小時(shí)),通常每日服用一次。
● 加格列凈(卡格列凈):半衰期相對(duì)較短(約10-13小時(shí)),對(duì)于需要更高劑量(如300mg)以達(dá)到某些額外獲益(如更顯著的降糖或降低白蛋白尿)時(shí),說明書可能推薦每日一次或分兩次服用(如早晚各一次)。100mg劑量通常每日一次。具體需遵醫(yī)囑。
● 代謝途徑: 兩者主要在肝臟代謝,但具體的代謝酶和代謝產(chǎn)物有所不同。
恒格列凈主要經(jīng)UGT酶(UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶)代謝,而卡格列凈(加格列凈)則主要通過UGT酶和CYP酶(細(xì)胞色素P450 3A4)代謝。這可能影響與其他藥物的相互作用。
對(duì)腎功能要求不同
恒格列凈:eGFR ≥ 45 可用(輕中度腎功能不全可用,嚴(yán)重腎功能不全不建議)。
加格列凈(卡格列凈):
eGFR ≥ 60 → 正常劑量
eGFR 45~60 → 可能需要減量
eGFR <45 → 不建議用
核心益處:
● 有效降糖: 獨(dú)立于胰島素發(fā)揮作用,降糖效果明確。
● 減輕體重: 排出糖分也意味著排出熱量,有助于適度減輕體重。
● 心血管和腎臟保護(hù): 這是SGLT2抑制劑最耀眼的亮點(diǎn)!大量研究證實(shí)這類藥物能顯著降低2型糖尿病患者發(fā)生心力衰竭住院、心血管死亡的風(fēng)險(xiǎn),并能延緩腎臟疾病的進(jìn)展(如減少蛋白尿、延緩腎功能下降)。恒格列凈和加格列凈在中國獲批的適應(yīng)癥中都包含了降低心血管風(fēng)險(xiǎn)(恒格列凈)或心衰住院風(fēng)險(xiǎn)(加格列凈)的說明。
● 常見副作用: 兩者都可能增加泌尿生殖道感染(如霉菌性陰道炎、尿路感染)的風(fēng)險(xiǎn),以及可能導(dǎo)致與容量不足相關(guān)的副作用(如低血壓、頭暈),罕見但嚴(yán)重的副作用包括糖尿病酮癥酸中毒(DKA,尤其在1型糖尿病、手術(shù)前后或極度限制飲食時(shí)風(fēng)險(xiǎn)增加)和會(huì)陰部壞死性筋膜炎(Fournier's壞疽)。
價(jià)格與可及性:
● 恒格列凈: 作為國產(chǎn)原研藥,通常價(jià)格上具有一定優(yōu)勢(shì),醫(yī)保覆蓋情況可能更廣泛或談判價(jià)格更優(yōu)。
●加格列凈(卡格列凈): 作為進(jìn)口原研藥,價(jià)格相對(duì)較高,但也已進(jìn)入國家醫(yī)保目錄。
給糖友的建議:
● 嚴(yán)格遵醫(yī)囑: 醫(yī)生會(huì)根據(jù)您的具體病情(血糖水平、并發(fā)癥情況、心血管風(fēng)險(xiǎn)、腎功能、合并用藥、經(jīng)濟(jì)條件等)選擇最合適的藥物和劑量。切勿自行互換或更改藥物。
● 關(guān)注腎功能: 使用前及使用過程中務(wù)必定期監(jiān)測(cè)腎功能(eGFR)。
● 警惕副作用: 注意個(gè)人衛(wèi)生預(yù)防感染,多喝水(除非醫(yī)生限制飲水),留意頭暈、乏力、異常口渴、惡心嘔吐、腹痛、呼吸深快、意識(shí)模糊等可能提示低血壓、酮癥酸中毒的癥狀,及時(shí)就醫(yī)。
● 按時(shí)按量服用: 特別注意恒格列凈通常每日一次,而卡格列凈(加格列凈)若服用300mg劑量可能需要每日兩次(遵醫(yī)囑)。
科學(xué)用藥是控制糖尿病、保護(hù)心腎的關(guān)鍵。了解藥物的異同,與醫(yī)生保持良好溝通,才能讓這些“格列凈”們更好地為您的健康保駕護(hù)航!
一審專家:仙桃市第一人民醫(yī)院 主管藥師 楊茹
審稿專家:仙桃市第一人民醫(yī)院 主任藥師 張玲
作者:仙桃市第一人民醫(yī)院 楊鳳越
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