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用藥小貼士

替格瑞洛（點(diǎn)擊跳轉(zhuǎn)合理用藥專區(qū)）是一種新型強(qiáng)效P2Y12受體拮抗劑，已被國(guó)內(nèi)外臨床診療指南推薦為急性冠脈綜合征（ACS）患者的一線或首選抗血小板藥物。合理使用替格瑞洛，你至少需要知道這四點(diǎn)。

一、作用機(jī)制

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血小板聚集的機(jī)制

血小板與血小板之間的相互黏著，稱為“血小板聚集”。

正常情況下，血小板膜上的GP Ⅱb/Ⅲa不能與纖維蛋白原結(jié)合。但是，當(dāng)GP Ⅱb/Ⅲa被激活后，則可與纖維蛋白原結(jié)合，并通過(guò)纖維蛋白原與相鄰的血小板相連（血小板聚集），形成血栓（圖1）。

圖1

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替格瑞洛的作用機(jī)制

替格瑞洛及代謝產(chǎn)物，可逆性地抑制血小板P2Y12受體，阻斷ADP對(duì)GP Ⅱb/Ⅲa的激活作用。

氯吡格雷的活性代謝產(chǎn)物，不可逆地抑制血小板P2Y12受體，阻斷ADP對(duì)GP Ⅱb/Ⅲa的激活作用。

替羅非班、依替巴肽可直接抑制GP Ⅱb/Ⅲa，阻止GP Ⅱb/Ⅲa與纖維蛋白原的結(jié)合。

二、不良反應(yīng)機(jī)制

▌腺苷注射液：

被批準(zhǔn)用于治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，因?yàn)橄佘湛赡艽偈够蚣又刂夤墀d攣，有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者禁用。

▌ 替格瑞洛：

除了可引起出血外，替格瑞洛還可引起呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩、高尿酸血癥等不良反應(yīng)。

▌ 不良反應(yīng)機(jī)制：

替格瑞洛升高血中腺苷水平。腺苷水平升高，不僅可引起呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩，而且可促進(jìn)尿酸合成，導(dǎo)致高尿酸血癥和痛風(fēng)。腺苷受體拮抗藥氨茶堿、多索茶堿能夠緩解替格瑞洛相關(guān)呼吸困難，且不影響抗血小板效果。

三、與氯吡格雷的區(qū)別

替格瑞洛起效更快。

氯吡格雷是前藥，需要在CYP2C19代謝為活性產(chǎn)物，才能發(fā)揮抗血小板作用，因此起效緩慢。

抗血小板作用更強(qiáng)。

至少在急性冠脈綜合征（ACS）發(fā)病后最初12個(gè)月內(nèi)，替格瑞洛的療效優(yōu)于氯吡格雷。

不良反應(yīng)發(fā)生率較高。

與氯吡格雷相比，替格瑞洛引起的出血、呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩、尿酸水平升高等不良事件的發(fā)生率較高。

急性冠脈綜合征患者，P2Y12拮抗劑首選替格瑞洛（表1）。

表1

四、合理使用

1.服藥時(shí)間

食物影響小，可在飯前或飯后服用。

2.可碾碎后服用

無(wú)法整片吞服的患者，可碾碎后沖服或鼻胃管給藥。

3.漏服處理：

替格瑞洛的半衰期約為7小時(shí)，活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。漏服1次劑量，并不會(huì)影響抗血小板效果，無(wú)需補(bǔ)服。

4.相互作用

• 阿司匹林維持劑量大于100mg會(huì)降低替格瑞洛的臨床療效，因此，阿司匹林維持劑量為75~100mg/天。

• 替格瑞洛主要通過(guò)CYP3A4代謝，因此應(yīng)避免與CYP3A強(qiáng)抑制劑（伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素）、CYP3A強(qiáng)誘導(dǎo)劑（利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥）聯(lián)用。

• 替格瑞洛是CYP3A4抑制劑，若與替格瑞洛合用，辛伐他汀、洛伐他汀的給藥劑量不得大于40mg。

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本文來(lái)源：藥評(píng)中心

責(zé)任編輯：銀子

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