6月6日，據CDE官網顯示，復星醫藥旗下蘇州二葉制藥有限公司提交的4類仿制化藥利那洛肽膠囊上市申請已獲受理。

截圖來源：CDE官網

公開資料顯示，利那洛肽是全球首個鳥苷酸環化酶-C（GC-C）激動劑，其適應癥為成人便秘腸易激綜合癥（IBS-C）和慢性特發性便秘（CIC）。

該藥由美國Ironwood研發，于2012年8月首次獲批上市。相關數據統計，利那洛肽2022年銷售額已達到26.2億美元，同比增長10.6%。

2023年6月，FDA批準了利那洛肽新適應癥的上市申請，用于治療6~17歲兒童功能性便秘（FC）。

在國內，利那洛肽膠囊于2019年初獲批上市，2020年被納入醫保乙類品種，填補了我國成人便秘型腸易激綜合征（IBS-C）治療領域的空白。

2023年便已成為治療便秘的化藥通用名中銷售額排名第九的品種。據摩熵醫藥數據庫顯示，該品種院內銷售總額已達2.59億元，市場潛力可期。

截圖來源：摩熵醫藥全國醫院銷售數據庫

目前國內市場上，利那洛肽僅原研獲批上市，制劑產品只有利那洛肽膠囊，由阿斯利康一家獨占。

截圖來源：摩熵醫藥全球上市數據庫

據摩熵醫藥數據庫顯示，利那洛肽化合物專利：CN100589839C，2024年1月27日已到期。制劑專利：CN102186490B，其中化學藥品含活性成分的藥物組合專利期限為2029年8月14日。

截圖來源：摩熵醫藥藥品研發數據庫

該藥首仿競爭激烈，國內藥企紛紛布局。摩熵醫藥數據庫顯示，石藥集團、齊魯制藥(海南)、四川國為制藥、湖北民康藥業集團等8家企業以仿制4類提交了利那洛肽膠囊仿制藥申報，均處于審評階段，其中最早申報時間2023年3月，獲批后視同過評。

截圖來源：摩熵醫藥藥品研發數據庫

值得一提的是，四川國為制藥是首家以仿制4類遞交上市申請的企業，先發優勢明顯，本有望拿下國內首仿，然而，審評最終沒有通過。

該藥2025年有望迎來首仿上市，花落誰家，值得期待。蘇州二葉此番入局，無疑為這場首仿之爭增添了新的變數。

不過，利那洛肽膠囊仿制藥的研發也面臨著一定挑戰。利那洛肽口服后極少進入體循環，依據 FDA 和 ICH 指南，其生物等效性（BE）豁免需滿足原料藥結構、處方（Q1/Q2）及溶出曲線一致性等嚴格條件。然而，原研處方專利（CN102186490B）的保護期至 2029 年，使仿制藥企業難以滿足豁免條件，往往不得不開展臨床試驗，這無疑增加了研發成本和時間成本。此前，江蘇豪森藥業（翰森制藥）雖曾啟動 BE 試驗，但最終未披露后續進展。

小結

雖然目前國內的抗便秘治療還偏向于使用瀉劑，但利那洛肽等新機制抗便秘藥物的市場前景值得期待。蘇州二葉入局利那洛肽膠囊首仿之爭，既面臨著巨大的挑戰，也蘊含著無限機遇。在這場與時間和技術的賽跑中，誰能率先突破重重難關，成功獲批首仿，誰就能在這一具有廣闊前景的市場中占據一席之地！