紅楓灣APP：firstwordpharma.com消息，默沙東(也譯為默克）的一款長效（每月1次口服HIV預防藥物也宣布進入后期（III期）試驗階段，即將為HIV PrEP（暴露前預防）再添新選擇。

這款名為MK-8527的候選藥物，屬于核苷類逆轉錄酶易位抑制劑，若成功上市，可能會在不同給藥方式（注射VS口服）之間引發(fā)一場新興的競爭。

推動MK-8527進入III期的依據(jù)是一項設計350名18–65歲成人的II期研究。其研究結果顯示，MK-8527組與安慰劑組的不良事件發(fā)生率相近，且總淋巴細胞、CD4 T細胞等實驗室指標均未出現(xiàn)具有臨床意義的變化。

此外，默沙東表示，該研究中的藥代動力學數(shù)據(jù)（將于7月16日在國際艾滋病學會大會作最新突破報告）表明，MK-8527及其活性代謝物MK-8527-TP的濃度曲線均支持每月一次給藥用于HIV預防。

新的III期項目——EXPrESSIVE包含兩項大規(guī)模試驗：

EXPrESSIVE-11：將于8月啟動，會在16個國家招募4390名性活躍人群，對比MK-8527與吉利德每日口服舒發(fā)泰（恩曲他濱/富馬酸替諾福韋，F(xiàn)TC/TDF）的效果。

EXPrESSIVE-10：將與蓋茨基金會合作，在未來數(shù)月內(nèi)于肯尼亞、南非和烏干達招募4580名16–30歲的女性，以重點評估MK-8527在女性人群中的療效與安全性。

蓋茨基金會全球健康總裁Trevor Mundel在7月14日的新聞稿中指出：“目前全球僅有18%的PrEP需求得到滿足，顯然對像MK-8527這樣的每月一次口服方案需求巨大。”

早期反饋表明，長效方案廣受歡迎。吉利德CEO Daniel O'Day上月將FDA批準半年一次注射的HIV-1衣殼抑制劑Yeztugo（來那卡帕韋，lenacapavir）稱為“歷史性”事件。7月14日，世界衛(wèi)生組織正式推薦Yeztugo作為預防HIV的“有力工具”。

FirstWord近期醫(yī)生調(diào)查顯示，89%受訪者相信半年一次的給藥頻率將顯著提高患者依從性與滿意度。

默沙東的HIV研發(fā)管線還將重啟islatravir（伊斯拉特拉韋）項目——同樣屬于核苷類逆轉錄酶易位抑制劑。2021年，該藥曾因會導致CD4下降而被暫停開發(fā)，現(xiàn)以islatravir + doravirine（Pifeltro,多拉韋林）的簡化每日一次方案恢復推進。FDA上周已受理該雙藥方案的上市申請，目標審批日期為2026年4月28日。