上海
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處方挑戰
患者信息：女，75歲
臨床診斷：2型糖尿病、急性非ST段抬高型心肌梗死
處方用藥：
瑞格列奈片2mg tid口服
阿司匹林腸溶片100mg qd口服
硫酸氫氯吡格雷片75mg qd口服
處方分析&干預建議
答案
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分析：瑞格列奈與氯吡格雷存在相互作用。瑞格列奈片在體內主要通過肝細胞色素P450酶（CYP450）進行代謝，是CYP2C8和CYP3A4的底物，CYP2C8是其主要代謝酶。氯吡格雷屬前體藥物，口服經腸道吸收后，僅15％的藥物通過P450酶代謝為活性代謝物，另外85％的藥物在腸道被酯酶水解為無活性的羧酸衍生物，其中的25％進一步經葡萄糖醛酸化生成氯吡格雷酰基－β葡萄糖醛酸代謝物，并與CYP2C8結合成為CYP2C8的強效抑制劑。因此，氯吡格雷與瑞格列奈合用時可增加瑞格列奈血藥濃度，從而增強和延長瑞格列奈的降血糖作用。氯吡格雷與瑞格列奈兩藥應避免合用，當臨床存在兩藥必須合并使用時，應提高警惕，密切監測血糖和低血糖癥狀。瑞格列奈應從小劑量開始用藥，并根據血糖水平調整劑量，日劑量不超過4mg。為避免二者相互作用導致低血糖發生，可以用替格瑞洛替換氯吡格雷，或用那格列奈替換瑞格列奈。
責任編輯：銀子
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