西地那非——也就是我們常說的“藍色小藥丸”，如今已廣泛用于治療男性勃起功能障礙（ED），但它最開始可不是干這行的。科學家們本想用它治療一些心臟病，結果效果平平，沒想到最后竟成了風靡全球的男性救星，后來又發現它還能救肺。

而就在最近，這個老司機又開上了抗癌的新賽道，我們今天就來聊聊這個最新的發現。

跨界老將：西地那非的“多棲人生”

西地那非的故事，其實始于一場歪打正著。上世紀90年代，科學家們原本想用它來治療心絞痛。但實驗中發現，它對緩解心絞痛效果平平，卻意外地顯著改善了男性在性刺激后的血管反應——這個意外收獲，讓它華麗轉身，成了被FDA批準用于治療男性勃起功能障礙（ED）的藥物。

它的作用原理，關鍵在于它能抑制一種叫5型磷酸二酯酶（PDE-5）的酶。這種酶在血管、陰莖海綿體、肺部等地方都存在，它的工作是分解一種叫環磷酸鳥苷（cGMP）的信號分子。而cGMP呢，就像是血管壁肌肉的“放松指令”。西地那非抑制了PDE-5，就相當于給cGMP踩了腳剎車，讓它能更持久地工作，從而讓血管松弛、血流加速。所以，凡是需要血管放松的地方，它都可能派上用場。

很快，這個發現就被用到了治療嚴重的肺動脈高壓上。2020年，它也正式獲得了中國國家藥品監督管理局（NMPA）的批準，用于肺動脈高壓患者，幫助他們提高活動能力，延緩病情。

從心臟到性功能，再到肺部，這顆小藍片的核心本事始終如一：就是通過cGMP這條通路來放松血管。而就在最近，這位多面手又帶來了新驚喜：西湖大學的研究團隊在頂級期刊《Nature》上發表了一項突破性發現——西地那非，竟然還能幫助對抗癌癥！這次，它瞄準的是腫瘤內部的免疫細胞。

Nature新發現：西地那非助力“偵察兵”——激活抗腫瘤免疫

這項研究發現，西地那非不僅能影響血管，還能讓免疫系統中的“偵察兵”——樹突狀細胞（DC）重新活躍起來，從而激活T細胞，對抗腫瘤。我們可以把免疫系統想象成一個作戰指揮部，DC在發現腫瘤后，會把腫瘤相關的信息（抗原）帶到淋巴結，去報告給T細胞，從而起到抗腫瘤效果。

1. 西地那非抑制PDE-5，為腫瘤中DC“續航”

科學家們發現PDE-5和cGMP是影響DC行動力的關鍵因素。簡單來說，cGMP就像是細胞運動時的“燃料”，而PDE5會消耗掉這些燃料。在晚期腫瘤中，DC合成cGMP的能力變差，像是燃料不足，DC自然動不了。

而如果用藥物阻止PDE-5的耗油行為，比如用西地那非——通過抑制PDE-5，就可以保留更多cGMP，讓DC恢復體力，重新上路。

2. 西地那非聯合抗PD-1顯著提升抗腫瘤效果

在實驗中，西地那非單獨使用時已經可以看到一定的抗腫瘤作用，但如果把它和免疫檢查點抑制劑——抗PD-1藥物聯合起來使用，效果更強。不僅DC的數量增加了，原本被壓制的T細胞也被松綁，發揮出強大功能。

在某些腫瘤模型里，西地那非聯合抗PD-1治療讓20%的小鼠腫瘤完全消失，遠遠優于單藥治療的效果。更神奇的是，在某個特別設計的腫瘤模型中，西地那非聯合抗PD-1治療竟然讓80%的小鼠完全治愈。相比之下，單獨使用抗PD-1藥物只能治好40%，而只用西地那非治好的只有10%（圖1）。

圖1 腫瘤生長及生存曲線（圖源文獻1）

ED的日常干預同樣重要

既然西地那非是治療ED的經典藥物，我們也不妨回到它的主場，聊聊男士在日常生活中能做哪些事來輔助改善勃起功能，做到藥物+生活方式的“雙保險”。

很多時候，ED與生活習慣密切相關。以下幾點，或許比你想象中更重要：

• 戒煙：如果難以戒煙，請尋求幫助。嘗試尼古丁替代療法，例如非處方口香糖或含片。

• 減肥：超重可能導致或加重ED。

• 積極鍛煉身體：運動可通過緩解壓力、幫助減重和促進血流，改善ED的相關基礎狀況。

• 接受酗酒或藥物濫用的治療：過量飲酒或者濫用某些藥物還可能導致長期健康問題，進一步加重ED。

• 與伴侶一起解決問題：伴侶的支持非常重要，必要的話可以考慮進行伴侶咨詢，以協助化解雙方矛盾。

如今，這顆藍色藥片仍在書寫新的可能——它既是藥房里改善生活質量的常用藥，也是實驗室里破解免疫密碼的鑰匙。或許在不久的將來，會有更多像西地那非這樣的“多面手”藥物從歷史中走來，用創新之光點亮更多疾病的治療之路。

本文圖源攝圖網

參考文獻：

1. Tang H, Wei Z, Zheng B, et al. Rescuing dendritic cell interstitial motility sustains antitumour immunity. Nature. Published online June 25, 2025.

2. Pfizer. 輝瑞普強肺動脈高壓治療藥物瑞萬托?（枸櫞酸西地那非片）在中國獲批. Published Feb 12,2020. Assessed Jul 2,2025. https://www.pfizer.com.cn/zh-hans/news/press-release/655

3. 中華醫學會呼吸病學分會肺栓塞與肺血管病學組, 中國醫師協會呼吸醫師分會肺栓塞與肺血管病工作委員會, 全國肺栓塞與肺血管病防治協作組, 等. 中國肺動脈高壓診斷與治療指南（2021版）[J] . 中華醫學雜志, 2021, 101(1) : 11-51.

4. Mayoclinic. 勃起功能障礙. Published Jun 11,2020. Assessed Jul 2, 2025. https://www.mayoclinic.org/zh-hans/diseases-conditions/erectile-dysfunction/diagnosis-treatment/drc-20355782

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