近年來，免疫治療逐漸成為抗腫瘤治療的重要手段，靶向免疫檢查點的單克隆抗體可逆轉腫瘤細胞的免疫逃逸，恢復抗腫瘤免疫并促進腫瘤細胞死亡

[1]。

目前，臨床上腫瘤免疫治療主要通過靶向細胞毒性T淋巴細胞相關抗原 4(cytotoxicT-lymphocyte-associated protein 4, CTLA-4)、程序性死亡受體 1(programmed cell death protein1, PD-1)和程序性死亡配體 1(programmeddeath-ligand 1，PD-L1)起作用[1]。

那么O藥、K藥、T藥、I 藥、B藥、Y藥分別作用的靶點是什么以及它們的抗腫瘤機制、獲批適應癥有哪些呢？一起來看看吧~

O 藥[2,3]

（Opdivo, nivolumab) 納武利尤單抗

納武利尤單抗是一個人類免疫球蛋白 G4(IgG4)型的單克隆抗體,能夠控制 T 淋巴細胞表面的PD-1,進而激活 T 淋巴細胞的腫瘤識別系統,達到消除腫瘤細胞的目的。

O藥是最早在全球范圍內上市的藥物,同時也是我國目前在治療癌癥中效果最快的 PD-1抗體之一,目前已經成了全球最主要的治療腫瘤的標準藥物。

國內獲批適應癥（9個適應癥）：涵蓋肺癌、頭頸癌、胃癌、食管癌、肝癌、腎癌、結直腸癌、尿路上皮癌、黑色素瘤、霍奇金淋巴瘤、胸膜腫瘤等。

K藥[2-4]

（Keytruda, pembrolizumab) 帕博利珠單抗

帕博利珠單抗是一種人源化IgG4單克隆抗PD-1抗體，能夠與PD-1 結合，阻斷PD-1介導的免疫抑制反應，恢復T細胞殺傷腫瘤細胞的活性，增強抗腫瘤反應，從而抑制腫瘤生長。

K藥已獲美國食品藥品監督管理局（FDA）批準用于治療非小細胞肺癌、黑色素瘤、霍奇金淋巴瘤、肝細胞癌和胃癌。它是國內獲批適應癥最多的PD-1/PDL1藥物。

T 藥[2]

（Tecentriq, Atezolizumab)阿替利珠單抗

對PDL1具有高親和力和特異性，能夠阻斷腫瘤細胞PD-L1與T細胞 PD-1 的結合，從而避免腫瘤細胞產生免疫逃逸。

2016年T藥獲得美國食品藥品管理局( FDA) 批準上市，用于局部晚期或轉移性尿路上皮癌的二線治療。

拓寬適應癥后陸續覆蓋了轉移性非小細胞肺癌和廣泛期小細胞肺癌及轉移性三陰性乳腺癌的一線治療。

I 藥[2,5]

（Imfinzi, Durvalumab)度伐利尤單抗

作為一種抗PD-L1單克隆抗體，能夠阻斷PD-L1跟PD-1和CD80的結合，激活免疫系統，抑制腫瘤生長。

是國內上市的第一個PD-L1免疫治療藥，被批準用于治療同步放化療后未出現進展的、不可手術切除的III期非小細胞肺癌。

中國臨床腫瘤學會（CSCO）指南已經將度伐利尤單抗作為III期非小細胞肺癌的重點推薦免疫治療藥。

B藥[2]

（Bavencio，Avlumab）阿維魯單抗

于2017年被FDA首次獲批，適應癥包括罕見病默克爾細胞癌（MCC)，接受過化療的局部晚期或轉移性尿路上皮癌，以及聯合阿西替尼一線治療腎細胞癌。

未在中國上市。

Y藥[2]

（Yervoy, lpilimumab)伊匹木單抗

可阻斷由CTLA-4通路誘導的T細胞抑制信號，增加活性效應T細胞的數量，能針對腫瘤細胞直接發起T細胞免疫攻擊。另外，CTLA-4阻斷也能降低調節T細胞功能，有助于抗腫瘤免疫應答增強。

伊匹木單抗正式被NMPA批準上市，聯合納武利尤單抗用于治療不可手術切除的、初治非上皮樣惡性胸膜間皮瘤（MPM）成人患者，伊匹木單抗成為我國首個且目前唯一一個正式獲批的CTLA-4抑制劑。

總結

參考文獻

[1]任建偉,等.免疫檢查點抑制劑治療腫瘤合并自身免疫病患者研究進展[J].中國腫瘤臨床與康復,2023,30(03):175-179.

[2] Zhang Wenxin, et al. Advances in the Research of Immune Checkpoint Inhibitors [J]. Pharmaceutical Progress, 2022, 46(12): 910-921.

[3] 冒春燕,叢輝.PD-1抑制劑在胃癌的免疫治療中的應用[J].檢驗醫學與臨床,2024,21(03):410-413.

[4] 黃威,等.帕博利珠單抗治療去勢抵抗性前列腺癌的研究進展[J].實用醫學雜志,2023,39(11):1376-1381.

[5] 王孟娟,等.度伐利尤單抗聯合化療治療廣泛期小細胞肺癌的臨床效果[J].中國老年學雜志,2023,43(23):5676-5679.

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